Farmakokinetika merupakan ilmu yang mempelajari tentang bagaimana obat di proses di dalam tubuh, dari mulai obat diberikan hingga dikeluarkan kembali oleh tubuh. Proses ini meliputi Absorbsi, Distribusi, Metabolisme, dan Eliminasi/Ekskresi (yang selanjutnya disebut ADME).

Absorbsi adalah pemindahan obat dari lokasi pemberian menuju aliran darah. Adapun faktor fisik yang memengaruhi absorbsi adalah aliran darah pada lokasi absorbsi, jumlah area permukaan yang tersedia, dan lama kontak dengan permukaan absorbsi.

- Semakin besar aliran darah pada lokasi absorbsi, semakin baik proses absorbsi

- Semakin besar luas area permukaan absorbsi, semakin baik proses absorbsi

- Semakin lama kontak obat dengan permukaan absorbsi, semakin baik proses absorbsi

Obat-obat yang diberikan secara oral, akan mengalami proses absorbsi dari saluran cerna melalui difusi pasif atau transpor aktif.

- Difusi pasif : absorbsi terjadi akibat adanya perbedaan konsentrasi antarmembran pemisah dua kompartemen tubuh. Obat bergerak dari daerah konsentrasi tinggi menuju daerah dengan konsentrasi rendah. Difusi pasif tidak memerlukan energi.

- Transpor aktif : melibatkan protein karier pada membran sel. Obat yang memiliki struktur mirip metabolit-metabolit alami dalam tubuh ditranspor secara aktif. Transpor aktif memerlukan energi.

- Endositosis/Eksositosis : proses absorbsi obat yang memiliki molekul besar melintasi membran sel. Endositosis merupakan pengambilan molekul obat oleh membran dan transpor ke dalam sel dengan cara mencengkeram vesikel yang terisi obat. Eksositosis digunakan oleh sel untuk menyekresi berbagai zat melalui pembentukan vesikel sejenis.

Distribusi adalah proses pemindahan obat dari plasma (sirkulasi darah) menuju ke interstisium (cairan ekstraseluler) dan/atau sel-sel jaringan. Faktor-faktor yang memengaruhinya adalah aliran darah, permeabilitas kapiler, dan pengikatan pada protein plasma.

- Aliran darah : kecepatnnya berbeda ke berbagai organ. Aliran darah menuju otak, hati, dan ginjal lebih besar daripada menuju otot rangka.

- Permeabilitas kapiler : adalah kemampuan kapiler untuk meloloskan suatu zat/obat. Permeabilitas kapiler ditentukan oleh struktur kapiler dan struktur obat.

- Pengikatan pada protein plasma : pengikatan obat pada protein plasma menyebabkan obat tidak dapat berdifusi dan memperlambat pemindahan obat tersebut dari kompartemen vaskuler.

Metabolisme adalah proses mengubah obat-obat lipofilik menjadi senyawa yang lebih polar sehingga mudah diekskresi. Hati adalah lokasi utama metabolisme obat, tetapi obat-obat tertentu dapat mengalami biotransformasi dalam jaringan lain seperti ginjal dan usus. Obat-obat yang diberikan dalam bentuk pro-drug harus dimetabolisme menjadi bentuk aktif.

Rute pengeluaran obat dari tubuh adalah melalui ginjal dalam bentuk urine; empedu; usus; paru-paru; atau ASI pada ibu menyusui.